甲强龙

甲强龙说明书（肌注或静注激素）

商品名：甲强龙

通用名：注射用甲泼尼龙琥珀酸钠

【成分】

本品主要成分为甲泼尼龙琥珀酸钠。

【药理作用】

本药为供肌注和静注用的甲基强的松龙，属于合成的糖皮质激素，其高浓度的溶液特别适合治疗一些需要强效并具有快速激素作用的病变。甲基强的松龙具有强力抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用。皮质类固醇能扩散透过细胞

膜，并与特殊的细胞内受体相结合，此结合体能进入细胞核内，与DNA（染色体）结合，并启动mRNA的转译，继而合成各种酶蛋白，糖皮质激素依靠这些酶来发挥其多种全身作用。

皮质类固醇不单主要影响炎症及免疫过程，亦影响碳水化合物、蛋白及脂肪代谢。其抗炎作用、免疫抑制作用及抗过敏作用被用作为大部份之治疗用途，这些作用导致以下结果：

减少发炎部位免疫作用细胞之数目，减少血管扩张，稳定溶酶体膜，抑制吞噬作用，减少前列腺素及相关物质之生成。

甲基强的松龙也具有极低的盐皮质激素作用。

皮质类固醇之最大药理作用出现于其血浓度峰值之后，可见其大部份作用是通过改变酶之活性而达致，而非由药物直接作用而致。

【药代动力学】

在体内由胆碱脂酶迅速地水解甲基强的松龙琥珀酸钠而成为自由的甲基强的松龙。以30 mg/kg作静脉输注需超过20分钟，或1 g静脉输注超过30-60分钟时间，接近15分钟时获得最高甲基强的松龙血浆浓度，接近于20 ug/mL，静脉注射40 mg后25分钟可测得血浓度峰值为42至47 ug/100 mL。肌肉注射40 mg之甲基强的松龙后于120分钟后可测得血浓度峰值为34 ug/mL。肌肉注射所测得之血浓度峰值较静脉注射为低，但经肌肉注射后之血中浓度值能维持较长，所以两种注射方法可给予等量之甲基强的松龙。考虑皮质类固醇之作用机制，此两种用法之临床意义相差极小。使用本药4-6小时后通常可观察到临床反应。用于治疗哮喘，使用1或2小时后可见预期效果。

甲基强的松龙之血浆半衰期为2.3-4小时，与给药形式无关。甲基强的松龙为具有中等活性之皮质类固醇，其生物半衰期为12-36小时，从皮质类固醇之细胞内作用，可见血中半衰期与药理作用半衰期明显不同，当可测量之血中浓度消失后，而药理作用仍然持续。皮质类固醇抗炎作用之持续时间与抑制脑下丘脑-

垂体-肾上腺轴（HPA）之持续时间约相等。

甲基强的松龙通过肝脏代谢，与可的松相似，主要的代谢产物为20-β羟基甲基强的松龙与20-β-羟基-6α-甲基强的松，并以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非螯合化合物主要经尿液排出。以碳14标记之甲基强的松龙经静脉注射后96小时内的尿液中可回收75%之总放射活性，于5日后之粪便中回收9%，胆汁中为20%。

【适应症】

  除非用于某些内分泌失调的疾病的替代治疗，糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。

1. 抗炎治疗：

风湿

性疾病，胶原疾病，过敏状态，季节性或全年性过敏性鼻炎，眼部带状

疱疹；虹膜炎，虹膜睫状体炎；

2.免疫抑制治疗：器官移植。

3．治疗血液疾病及肿瘤，肿瘤；

4．治疗休克：肾上腺皮质机能不全诱发的休克；

5．其它：神经系统。预防癌症化疗引起的恶心，呕吐。

6．内分沁失调：原发性或继发性肾上腺皮质机能不全；急性肾上腺皮质机能不全；已知患有或可能患有肾上腺皮质机能不全的患者，在手术前和发生严重创伤或疾病时给药。先天性肾上腺增生；非化脓性甲状腺炎；癌症引起的高钙血症。

【用法用量】

本品必须遵医嘱用药。作为对生命构成威胁的情况的辅助药物时：推荐剂量为

15~30mg/kg体重，应至少30分钟作静脉注射。根据临床需要，此剂量可在医院内于48小时内每隔4~6小时重复一次（参见“注意事项”）。冲击疗法：用于疾病严重恶习化和（或）对常规治疗（如：非甾体类抗炎药，金盐及青霉胺）无反应的疾病。建议方案：类风湿性关节炎：一日1g（2瓶），静脉注射，用1，2，3或4日；或一月1g（2瓶），静脉注射，用6个月。因大剂量皮质类固醇能引起心律失常，因此仅限在医院内使用本治疗方法，以便及时作心电图及除颤。

每次应至少用30分钟给药，如果治疗后一周内病情无好转，或因病情需要，本治疗方案可重复。预防肿瘤化疗引起的恶心及呕吐；建议方案：关于化疗引起的轻至中度致吐；在化疗前1小时，化疗开始时及化疗结束后，以至少5分钟静脉注射250mg米乐松。在给予首剂米乐松时，可同时给予氯人酚噻嗪以增强效果.关于化疗引起的重度致吐：化疗前1小时，以至少5分钟静脉注射250mg

米乐松，同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物，随后在化 疗开始时及结束时分别静脉注射250mg米乐松。急性脊髓损伤：治疗应在损伤后8小时内开始。初始剂量为30mg/kg体重甲泼尼龙，在持续的医疗监护下,以15分钟静脉注射。仅此适应症能以此速度进行大剂量注射，并且要在心电监护并能提供除颤器的情况下进行。短时间内静脉注射大剂量甲泼尼龙（以少于10分钟的时间给予大于500mg（1瓶）的甲泼尼龙）可能引起心律失常，循环性虚脱及心脏停搏。大剂量注射后暂停45分钟，随后以每小时5.4mg/kg体重的速度持续静脉滴注

23小时。应选择与大剂量注射不同的注射部位安置输液泵。其它适应症的初始剂量从10mg到500mg不等，以临床疾病而变化。大剂量甲基强的松龙可用于短期内控制某些急性重症疾病，如：支气管哮喘，血清病，荨麻疹样输血反应及多发性硬化症急性恶化期。小于等于250mg的初始剂量应至少用5分钟静脉注射；大于250mg的初始剂量应至少用30分钟静脉注射。根据患者的反应及临床需要，间隔一段时间后可静脉注射或肌内注射下一剂量。

皮质类固醇只可辅助，不可替代常规疗法。婴儿和儿童可减量，但依据应是疾病的严重程度及患者的反应，而不是年龄和体型。每24小时的总量不应少于0.5mg/kg。用药数天后,必须逐量递减用药剂量或逐步停药.如果慢性疾病自发缓解,应停止治疗.长期治疗的患者应定期作常规实验室检查,如:尿常规,饭后2小时血糖,血压和体重,<