依木兰(Imuran)-硫唑嘌呤

孟桐妃

药物名称： 硫唑嘌呤
药物别名： 依木兰，IMURAN，IMUREL，IMUREK，AZP
英文名称： Azathioprine
片剂：每片50mg；100mg。

功用作用：
系巯嘌呤（6-MP）的衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫抑制作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用，由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给以嘌呤拮抗剂即能抑制DNA的合成，从而抑制淋巴细胞的增殖，即阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强，较小剂量即可抑制细胞免疫，抑制B细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。

　　硫唑嘌呤主要用于异体移植时抑制免疫排斥，多与皮质激素并用，或加用抗淋巴细胞球蛋白（ALG），疗效较好。

　　也广泛用于类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮，自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。对慢性肾炎及肾病综合征，其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重，对上述疾病的治疗不作为首选药物，通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。

用法用量：
口服：每日1～5mg／kg，一般每日100mg可连服数月。用于器官移植：每日2～5mg／kg，维持量每日0.5～3mg／kg。

注意事项：
（1）毒性反应与巯嘌呤相似，大剂量及用药过久时可有严重骨髓抑制，可导致粒细胞减少，甚至再生障碍性贫血，一般在6～10天后出现。也可有中毒性肝炎、胰腺炎、脱发、粘膜溃疡、腹膜出血、视网膜出血、肺水肿以及厌食、恶心、口腔炎等。肾功能不全病人应适当减量，肝功能损伤者禁用。
(2）可能致畸胎、孕妇慎用。此外尚可诱发癌瘤。

　　【药代动力学】
　　硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳，口服吸收良好，进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤，然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物，随尿排出体外，24小时尿中排泄量为50%～60%，48小时内大便排出12%，血中浓度低，服药后1小时达最高浓度，3～4小时血中浓度降低一半，用药后2～4天方有明显疗效。

　　【适应症】
　　1．急慢性白血病，对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短；
　　2．后天性溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，系统性红斑狼疮；
　　3．慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎（与自体免疫有关的肝炎）、原发性胆汁性肝硬变；
　　4．甲状腺机能亢进，重症肌无力；
　　5．其他：慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎，增殖性肾炎，Wegener氏肉芽肿等。

　　【用法用量】
　　1．口服每日1.5mg～4mg/kg，一日1次或分次口服；
　　2．异体移植，每日2mg～5mg/kg，一日1次或分次口服；
　　3．白血病，每日1.5mg～3mg/kg，一日1次或分次口服。

　　【不良反应】
　　较巯嘌呤相似但毒性稍轻，可致骨髓抑制，肝功能损害，畸胎，亦可发生皮疹，偶见肌萎缩。

　　【禁忌】
　　已知对本品高度过敏的患者禁用。

　　【注意事项】
　　致肝功能损害，故肝功能差者忌用，亦可发生皮疹，偶致肌肉萎缩，用药期间严格检查血象。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】
　　可致畸胎，孕妇忌用。

　　【药物相互作用】
　　别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代谢物）代谢成无活性产物，结果使巯基嘌呤的毒性增加，当二者必须同时服用时，硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低，硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率，6-巯嘌呤的灭活通过下列方式：酶的S-甲基化，与酶无关的氧化，或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应，在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。

　
  硫唑嘌呤，商品名为依木兰(Imuran)。该药是治疗SLE的重要的免疫抑制剂之一。总的来说，硫唑嘌呤的免疫抑制作用要强于上述两个药物，过去曾被用来作为器官移植后抗排异的药物，因此对SLE活动度的控制更有效。对系统性红斑狼疮的各项表现如关节炎、胸膜炎、血管炎、间质性肺炎等均有显著的治疗作用。尤其是对狼疮性肾炎的患者，在临床达到缓解，巩固疗效、减少复发时应用效果最显著。
       对不适于应用大剂量激素、环磷酰胺或其他免疫抑制剂的患者也可将硫唑嘌呤作为首选的药物。由于该药作用强，副作用也较明显。一部分患者（１－３%左右）对该药过敏，服用后短期内出现骨髓抑制的症状，表现为白细胞和／或血小板下降，应立即停药；绝大多数的患者对该药无过敏，长期应用还是比较安全的。
      服用剂量为：50mg／片，一天１到２片，对副作用监测的关键作法是在初次服药后的每隔1-2周复查外周血细胞计数，如果患者不适于应用该药，出现白细胞和／或血小板下降，在此时间内即可表现出来，及早检查有利于及时发现问题，及时停药，避免副作用进一步加重。随着服药时间延长此后再发生骨髓抑制副作用的可能性就较小。因此以后定期一至二月复查一次外周血象就可以了。
      硫唑嘌呤在上海市场上有进口和国产两种剂型，剂量一致，进口一片三元人民币；国产一片一元人民币。疗效差不多，副作用发生可能前者更少一些，患者可根据自己的经济情况选用。

孟桐妃

为什么要吃Imuran（移护宁）呢？服用的注意事项又有哪些？‘

通常使用Imuran的时机，是当高剂量类固醇仍无法改善症状，或病情复发时使用。
宜护宁是什么样的药呢？它是一种抗代谢化学药物，可以抑制细胞的增生，抑制Ｔ型淋巴球的增生，所以肌无力的病人使用，可以因此而改善肌无力症状。
它同时也能减低乙醯胆素抗体的浓度，大约有70-80％肌无力病人使用Imuran会改善症状，但是到达临床改善时间则需要3-12个月。
一般用法是每天50毫克先使用一周，如果没有明显的副作用，则剂量可以调高为每天每公斤2-3毫克。
大约有10％的人在使用的前几星期会有发烧，腹痛，恶心，食欲不振等情形，饭后服用可减少肠胃不适的副作用。另外还有些人会有白血球下降及肝脏功能障碍的情形，所以服药期间及停药初期要定期追踪血液检查。
还有，如果您是生育年龄的女性，由于这个药物对胎儿与哺乳影响不明确，如果您打算怀孕或亲自哺乳的话，别忘了告诉医师喔。
以下为台湾某医院陈威宏医师的观点：
虽然大多数的肌无力症都可以使用大力丸与类固醇来治疗与控制，但是也有疗效不佳或控制不理想的情况，需要进一步用到其他免疫抑制剂。免疫抑制剂常会令人联想到化学疗法，想到严重的副作用，而充满了疑虑与恐惧，更因而解决免疫抑制剂的治疗，而错失治疗的时机。如果能正确认识药物的作用，避免副作用的产生，使用得当，病情一定可以好好控制。
Azathioprine(Imuran)
作用机制：Imuran主要作用于免疫系统，抑制淋巴球产生抗体。
适应症：通常在大力丸与类固醇治疗疗效不佳，或者病人无法忍受类固醇之副作用时，会考虑使用Azathioprine(Imuran)
用法与用量：起始剂量每日２.５-３mg/kg，维持剂量每日１.５-２.５mg/kg。
优点：与类固醇比较，它较少见明显的副作用，故不会有月亮脸、水牛肩、皮肤粗糙、多毛与水肿等现象。病人大部分都能接受。
副作用：
１.因为抑制血球的制造，所以有可能会有贫血、血球与血小板减少之副作用。在治疗过程中需定期接受血液的检查，万一血球计数减少，很可能需要停药。
２.有些病人会对imuran过敏，才开始使用便产生发烧、畏寒、关节与肌肉酸痛，头晕呕吐等类似流行性感冒之症状。如果确定不是感冒所致，一旦有上述症状，便需要停药，无法继续用它治疗。
３.imuran也有报道会导致肝功能变化，如果肝功能检查异常，也不能使用，不过只要停药，肝功能都可以恢复。
４.imuran 有可能导致畸胎，因此怀孕或者准备怀孕的妇女不适合使用。
５.有极少数的报告imuran 会有致癌的可能，大都是淋巴肿瘤。但是其几率很低，最近报道７５０位以imuran 治疗的大肠疾病追踪２９年，病没有发生任何癌症增加的现象。以imuran 治疗肌无力则尚无报告增加致癌的可能。
注意事项：
１.imuran 产生疗效较慢，通常有可能要２-６个月才有作用，因此不适合需要在短时间内快速达到疗效的病例，也可能在治疗早期仍需合并类固醇治疗。
２.在治疗期间，为避免可能的副作用，需与医师配合，定期抽血检查，包括血球计数与肝功能等。
３.与其他免疫抑制剂一样，病人的免疫力会下降，增加被感染的机会，因此需特别提防，避免接触感染的可能。

孟桐妃

我在国外治疗期间吃过，没什么效果，副作用不小。

jsnow1106

这个根本就是毒药。我才吃几颗血小板就直接降到0了。太恐怖了。

冬去春来

是当偏方用，还是其他什么的......？

Helen

有那么两次我的医生见我板都不长就让我考虑用这个，不过后来俺回家百度了下，见那毒副反应就没打算用。等我下一次去复查时，医生见我板也没跌，就说不要用了，哈哈，真挺谢谢医生的，至少她不像其他医生一样不征求病人意见就直接给药

孟桐妃

Helen 发表于 2011-9-7 17:14

                               
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有那么两次我的医生见我板都不长就让我考虑用这个，不过后来俺回家百度了下，见那毒副反应就没打算用。等我 ...

是啊，幸运啊，我吃的时间也不长，头发都有点掉了，还恶心的很。

风凌飞扬

医生看我每天吃8粒美卓乐，板板仍掉到14，一方面强力推荐：一刀切。见我不肯行动。就要我用这药硫唑嘌呤，当时由于对医生的失望没敢用。看过这贴子，看来副作用太大，还会导致再障，太恐怖了，治这病找那病。不值得呀！

Platelet

我现在也是不想靠激素维持，美罗华输完液1个多月也还没起效，医生建议下一步考虑用环孢素，霉酚酸酯（MMF），硫唑嘌呤。现在看了这些药的副作用也不小啊。唉，真不知道该用哪个。。。

孟桐妃

Platelet 发表于 2018-12-9 19:31
我现在也是不想靠激素维持，美罗华输完液1个多月也还没起效，医生建议下一步考虑用环孢素，霉酚酸酯（MMF） ...

这个药真不建议，我也吃过

Platelet

孟桐妃 发表于 2018-12-14 19:46
这个药真不建议，我也吃过

谢谢，那我也先不用这个药，先试试MMF，希望有效

一笑天涯

这个药我吃了好久，当时不知道它的害处，快一年吧，配合激素和中药，板值控制的还可以，但是服药期间抵抗力特别弱，不停的感冒，咳嗽，拉肚子轮着来，后来停了，除了转氨酶有点高，中间有一段时间贫血，喝了阿胶过来了，其他还可以，没发现特别大副作用。